Симптоматическая терапия – уменьшение боли и воспаления – при следующих состояниях: остеоартроз различной локализации; периартрит, тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушиб мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакологическое свойство
Кетопрофен является одним из наиболее эффективных ингибиторов циклооксигеназ. Он также ингибирует активность липооксигеназы и брадикинина. Стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, задействованных в воспалительном процессе. Основными свойствами кетопрофена являются анальгетическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП, фенофибрату, блокаторам ультрафиолетовых (УФ) лучей, отдушкам; указание в анамнезе на приступы бронхиальной астмы или аллергического ринита после применения НПВП и салицилатов; III триместр беременности; детский возраст (до 15 лет); нарушение целостности кожных покровов в области нанесения крема (экзема, акне, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана); реакции фоточувствительности в анамнезе; воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения лечения препаратом. Следует проконсультироваться с врачом перед применением крема Кетонал, если у Вас: нарушение функции печени и/или почек; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; заболевания крови; бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность.
Применение
Для наружного применения. Небольшое количество крема (3-5 см) легкими втирающими движениями наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела в соответствии с его площадью 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней. При необходимости Кетонал крем можно сочетать с другими лекарственными формами препарата Кетонал (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Окклюзионная повязка не рекомендуется. Если Вы забыли нанести крем, нанесите его в то время, когда должна быть нанесена следующая доза, но не удваивайте ее.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: пептическая язва, кровотечение, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: местные кожные реакции, такие как эритема, экзема, зуд и жжение; редко: реакции фоточувствительности, крапивница. Поступали редкие сообщения о более тяжелых реакциях, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, которые могут распространяться за область места применения или приобретать генерализованный характер. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью. При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Передозировка маловероятна при наружном применении препарата. В случае передозировки кожу необходимо тщательно промыть проточной водой. Необходимо прекратить применение крема Кетонал и обратиться к лечащему врачу. В случае попадания препарата внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций. В этом случае необходимо симптоматическое лечение и поддерживающая терапия как при передозировке формами для приема внутрь.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить регулярный контроль международного нормализованного отношения (МНО). Кетопрофен, как и другие НПВП, может снижать выведение метотрексата и способствовать увеличению его токсичности. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и влияние на их выведение не являются значимыми.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
1 г крема для наружного применения содержит 50 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества:
глицерол сорбитан олео стеарат (Арлацель 481V), сополимер додецилгликоля и макрогола 45 (Эльфакос ST 9), изопропилмиристат, магния сульфат гептагидрат, метилпарагидроксибензоат E 218, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат E 216, белый вазелин, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения.
Код ATX: M02АА10.
Показания к применению
Кетонал является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает местным анальгетическим и противовоспалительным действием. В ревматологии он используется для лечения артроза и внесуставного ревматизма в виде монотерапии или в комбинации с другими системными формами кетопрофена. В травматологии он используется в меньшей степени, в основном при спортивных травмах суставов и мягких тканей. По данным ряда клинических исследований установлено, что кетопрофен для местного применения при повреждении мягких тканей и спортивных травмах обладает выраженным анальгезирующим действием, превышающим эффект плацебо и действие некоторых других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Кетонал используется:
- для местного лечения боли и воспаления суставов при ревматических заболеваниях;
- при посттравматических болях.
Способ применения и дозы
Для наружного применения.
Взрослые пациенты:
Крем для наружного применения Кетонал следует наносить на болезненный или воспаленный участок 2-4 раза в сутки, осторожно втирая в кожу. Продолжительность лечения до 7 дней. Дозировка должна быть подобрана по размеру пораженной области.
Следует избегать контакта с глазами или слизистыми оболочками.
Не рекомендуется носить тесную одежду (см. раздел «Противопоказания»).
После каждого нанесения крема следует тщательно мыть руки.
Крем для наружного применения Кетонал может использоваться в комбинации с другими лекарственными формами Кетонала (капсулами, таблетками, суппозиториями). Максимальная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг кетопрофена.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов не существует особых рекомендаций по дозировке. У тех, кто наиболее склонен к неблагоприятным реакциям, следует сочетать наименьшую дозу с адекватным контролем клинической безопасности.
Дети
Не рекомендуется, поскольку безопасность применения у детей не установлена.
Противопоказания
Крем для наружного применения Кетонал противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к кетопрофену или другим компонентам препарата.
Применение крема для наружного применения Кетонал также противопоказано:
- пациентам с наличием в прошлом реакций гиперчувствительности (напр. бронхоспазм, ринит, крапивница) на кетопрофен, другие нестероидные противоревматические средства, салицилаты (напр. ацетилсалициловая кислота), фенофибрат и тиапрофеновую кислоту;
- пациентам с острой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки;
- на поврежденную и измененную патологическим процессом кожу, например, экзема, угри, различные дерматозы, открытые раны или инфекционные поражения;
- с облегающей одеждой;
- под окклюзионные повязки;
- одновременно на том же участке с другими местными средствами;
- во время последнего триместра беременности;
- пациентам с наличием в прошлом реакций фотосенсибилизации;
- пациентам с наличием в прошлом аллергических реакций на кетопрофен, фенофибрат, тиапрофеновую кислоту, УФ-блокаторы или запахи;
- воздействие на область нанесения крема солнечного света (в том числе в пасмурную погоду), а также УФ излучения (солярий) на протяжении всего периода лечения и в течение 2 недель после прекращения применения лекарственного средства.
Дети
: не рекомендуется, поскольку безопасность применения у детей не установлена.
Меры предосторожности
Нежелательные эффекты могут быть уменьшены путем назначения наименьшей эффективной дозы на самый короткий период времени, необходимый для контролирования симптомов.
Хотя системные неблагоприятные реакции от местного применения кетопрофена должны быть низкими, следует с осторожностью использовать крем у пациентов с почечной, сердечной или печеночной недостаточностью, имеющих в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки или воспалительные заболевания толстого кишечника, цереброваскулярное кровотечение или геморрагический диатез.
Не следует наносить крем для наружного применения Кетонал на слизистые оболочки, области анального отверстия и гениталий, вокруг глаз. Следует избегать попадания в глаза.
При появлении первых признаков кожной реакции применение кетопрофена должно быть незамедлительно прекращено.
Местное применение кетопрофена может провоцировать астму у предрасположенных лиц. Большое количество нанесенного крема может вызывать системные эффекты, включая гиперчувствительность и астму.
Во время лечения и в течение 2 недель после его завершения участки кожи, подвергающиеся лечению кремом Кетонал, необходимо защищать одеждой, чтобы избежать воздействия УФ излучения и риска проявления фотосенсибилизации.
Запрещается наносить крем под окклюзионные повязки.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах Кетонала
Крем содержит метилпарагидроксибензоат E218 и пропилпарагидроксибензоат E216, о которых известно, что они могут вызывать крапивницу. Обычно встречается замедленный тип гиперчувствительных реакций, таких, например, как контактный дерматит. Редко могут встречаться реакции гиперчувствительности немедленного типа, такие как крапивница и бронхоспазм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несмотря на маловероятность взаимодействия с другими лекарствами ввиду низкой концентрации кетопрофена в крови после местного применения, особого внимания требуют пациенты, получающие метотрексат.
Описаны серьезные взаимодействия после использования высокой дозы метотрексата и НПВП, включая кетопрофен, при назначении внутрь или парентерально.
Целесообразно контролировать пациентов, получающих лечение кумаринами.
Беременность и лактация
Беременность
Безопасность использования кетопрофена во время беременности не доказана. Во время первых двух триместров беременности кетопрофен не может быть назначен, если ожидаемая польза для матери не превышает возможный риск для плода.
Кетопрофен противопоказан в течение последнего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Применение кетопрофена в последнем третьем триместре может препятствовать развитию родов, вызывать преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии у новорожденного.
Лактация
Кетонал не должен применяться во время кормления грудью, так как безопасность использования кетопрофена в период лактации не доказана.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Несущественно.
Побочное действие
Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с местным применением кетопрофена, являются локализованные кожные реакции, которые могут распространяться за пределы места применения.
Классификация неблагоприятных эффектов согласно "MedDRA" по органам и системам и частота встречаемости:
очень частые (≥1/10);
частые (≥1/100, <1/10);
нечастые (≥1/1000, <1/100);
редкие (≥1/10 000, <1/1 000);
очень редкие (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Нарушения иммунной системы
Реакции гиперчувствительности могут включать неспецифические реакции и анафилаксию.
Очень редкие: ангиоотек и анафилаксия описаны при системном и местном назначении кетопрофена.
Поражения кожи и подкожной ткани
Нечастые: зудящая сыпь, эритема, зуд, жжение, экзема и слабый кратковременный дерматит.
Редкие: крапивница, высыпания, реакции фотосенсибилизации, разрыв пузырей, пурпура, мультиформная эритема, лишайниковидный дерматит, некроз кожи и синдром Стивенса-Джонсона. Описаны случаи более тяжелых кожных реакций, таких как буллезная и фликтенулезная экзема, которая может усиливаться и распространяться.
Очень редкие: Описан тяжелый контактный дерматит у пациента вследствие плохой гигиены и солнечного воздействия. Может встречаться тяжелая диффузная контактная длительная фотоаллергическая реакция.
Кетопрофен может вызывать очень продолжительную фотосенсибилизацию даже после одного применения.
Описан токсический эпидермальный некролиз.
Почечные и мочевые расстройства
Очень редкие: описаны случаи ухудшения почечной недостаточности.
Передозировка
Учитывая низкие уровни кетопрофена в крови при местном назначении, еще не было описано случаев передозировки.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Кетопрофен является одним из наиболее мощных ингибиторов фермента циклооксигеназы. Он также угнетает активность липооксигеназы и синтез брадикинина. Стабилизируя лизосомальные мембраны, кетопрофен предотвращает высвобождение энзимов, которые вовлекаются в воспалительный процесс. Кетопрофен имеет похожие фармакодинамические свойства и эффекты с нестероидными противовоспалительными препаратами. Он обладает анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Эффекты кетопрофена установлены в экспериментах на животных и во многих клинических исследованиях у людей.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Трансдермальная абсорбция нестероидных противовоспалительных препаратов в виде лекарственных форм для местного применения определяется физико-химическими свойствами вспомогательных веществ, обусловливающих скорость высвобождения активного вещества из основы и его последующего всасывания. В опытах на животных (экспериментальная модель на мышах) показано усиление трансдермального всасывания кетопрофена и улучшение кровоснабжения кожи при применении некоторых основ.
Скорость высвобождения кетопрофена из основы крема зависит также от значения рН: при возрастании рН крема от 3 до 6 постепенно повышается скорость высвобождения.
По сравнению с формами для приема внутрь биодоступность кетопрофена в форме крема составляет около 5%. Из-за низкой биодоступности кетопрофен в форме крема действует местно и не обладает системными эффектами.
Распределение
Кетопрофен активно связывается с белками плазмы (99%). Активное вещество обнаруживается в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях; его концентрация в крови незначительна. При трехкратном местном применении 70-80 мг кетопрофена в виде крема на область коленного сустава максимальная концентрация в плазме (0,0182 мкг/мл ± 0,118) наблюдается через 6 часов. Через двенадцать часов после последнего нанесения крема кетопрофена на область коленных суставов были отмечены следующие концентрации кетопрофена в суставных тканях: в жировой ткани 4,7 мкг/мл ± 3,87, в суставной оболочке 2,35 мкг/мл ± 2,41 и в синовиальной жидкости 1,31 мкг/мл ± 0,89.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые выводятся, главным образом, с мочой. Метаболизм кетопрофена не изменяется у пожилых людей, при тяжелой почечной недостаточности или циррозе печени. Кетопрофен медленно экскретируется в мочу.
Инструкция по применению Кетонал
Купить Кетонал крем 5% 50г
Лекарственные формы
крем для наружного применения 5%
Производители
Лек д.д. (Словения), Салютас Фарма ГмбХ (Германия)
Группа
Противовоспалительные средства - производные пропионовой кислоты
Состав
Активное вещество - кетопрофен.
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Синонимы
Аркетал Ромфарм, Артрозилен, Артрум, Быструмгель, Быструмкапс, Валусал, Кетонал Дуо, Кетопрофен, Кетопрофен МВ, Кетопрофен Органика, Кетопрофен-Верте, Кетопрофен-Врамед, Оки, Фастум, Феброфид, Фламакс, Фламакс форте, Флексен
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. При введении внутрь всасывается достаточно полно. Абсорбция сопровождается эффектом "первого прохождения" через печень. Концентрация в крови дозозависимая. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Биотрансформируется в печени (практически полностью). Метаболиты выводятся с мочой. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Показания к применению
Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), почечная колика, альгодисменорея. Гель - неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, "аспириновая" астма, беременность и детский возраст. Свечи - проктит и прокторрагии; Гель - дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).
Побочное действие
Головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость, зрительные расстройства, диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, запор, анорексия), стоматит, нарушение функции почек и печени, гиперемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию). Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет - спиронолактона, периферических вазодилататоров.
Способ применения и дозировка
Наружно, крем наносят тонким слоем над очагом воспаления 3-4 раза в сутки, затем тщательно и осторожно втирают. Продолжительность курса не более 14 дней.
Передозировка
Нет данных.
Особые указания
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения следует отказаться от приема спиртосодержащих напитков. У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом применение Кетопрофена может вызвать бронхоспазм.
Условия хранения
При комнатной температуре в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Состав
1 г крема содержит:Активное вещество: кетопрофен 50 мг.Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 2 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.5 мг, пропиленгликоль - 70 мг, изопропилмиристат - 50 мг, вазелин белый - 320 мг, эльфакос ST9 - 30 мг, пропиленгликоля глицерил олеат - 90 мг, магния сульфат - 5 мг, вода очищенная - 382.5 мг.
Фармакологический эффект
НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действие. Ингибирует активность ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, синтез брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
ВсасываниеКетопрофен всасывается очень медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность составляет 5%.Кетопрофен проникает в подкожную клетчатку, связки и мышцы, синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая.Метаболизм и выведениеКетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые в основном выводятся с мочой. Кетопрофен характеризуется медленным выведением с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаяхМетаболизм кетопрофена не зависит от возраста, наличия тяжелой почечной недостаточности или цирроза печени.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кетопрофену, или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противоовспалительным препаратам.Указание в анамнезе на приступы бронхиальной астмы после применения НПВП и салицилатов.III триместр беременности.Детский возраст до 12 лет.Нарушение целостности кожных покровов:Экзема.Мокнущий дерматит.Открытая или инфицированная рана.С осторожностью: нарушение функции печени и/или почек, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, заболевания крови, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности.Применение в I и II триместрах возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.Применение препарата Кетонал в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Побочные действия
Нечасто - раздражение кожи, аллергические кожные реакции, гиперемия, зуд, сыпь, жжение; редко - отеки, эритема, экзема, в том числе везикулярная, буллезная и фликтенульозна, что способна распространяться и приобретать генерализованного характера; пурпуроподибний, буллезная сыпь; повышенное потоотделение, крапивница, дерматит (контактный, эксфолиативный) светочувствительность, в том числе серьезные кожные реакции от пребывания на солнце; пурпура, мультиформная эритема, дерматит, напоминает лишай, некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. Были сообщения о локальных кожные реакции, в дальнейшем могли выходить за пределы участка нанесения препарата.
Передозировка
Симптомы: раздражение, эритема, зуд.Лечение: следует прекратить применение препарата. Пациенту необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими препаратами
Поскольку концентрация препарата в плазме крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогичные симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении.Не рекомендуется одновременное применение других топических форм (мази, гели), содержащих кетопрофен или другие НПВП.Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови.Кетопрофен снижает выведение метотрексата и способствует увеличению его токсичности.Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и влияние на их выведение не являются значимыми.Пациентам, принимающим кумаринсодержащие противосвертывающие препараты, рекомендуется проводить лечение под наблюдением врача.
Особые указания
Необходимо избегать попадания крема в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.Если пациент забыл нанести крем, следует использовать его в то время, когда должна быть нанесена следующая доза, но не удваивать ее.Кетонал крем для наружного применения можно применять в комбинации с другими лекарственными формами препарата Кетонал (капсулами, таблетками, свечами). Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг.При появлении кожных реакций, в т.ч. развившихся при совместном применении с октокрилен-содержащими препаратами, следует немедленно прекратить лечение.Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные кремом участки кожи одеждой от воздействия УФО на протяжении всего периода лечения и еще в течение 2 недель после прекращения применения геля.Не применять в виде окклюзионных повязок.Следует тщательно мыть руки после каждого нанесения препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных об отрицательном влиянии препарата Кетонал крем на способность к управлению транспортными средствами и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.
Loading...